81.Aşağıdakilerden hangisi bir ilacın farmakodinamik etkinliğini en iyi tanımlar?
A) İlacın etki oluşturduğu derişimdir.
B) İlacın maksimal etkiyi oluşturduğu derişimdir.
C) İlacın reseptörüne bağlanma yeteneğidir.
D) İlacın reseptöre bağlanarak uyarı oluşturabilme yeteneğidir.
E) İlacın maksimal etkinin yarısını oluşturduğu derişimdir.
Yanıt: D
Açıklama: Etkiliği gösteren Emax tır. Bu da ilacın maksimal etkiyi oluşturduğu konsantrasyondur. İlacın reseptöre bağlanarak uyarı oluşturma yeteneğine intrinsik aktivite denir. İlacın maksimal etkisinin yarısını oluşturduğu konsantrasyon EC50 değeri olup, bu değer potensi (gücü) gösterir. İlacın reseptöre afinitesini gösteren değer ise Kd (Dissosiasyon sabitesi) dir.
Referans: Basic & Clinical Pharmacology, Katzung, 11. Baskı, Sayfa 49

82.Aşağıdakilerden hangisi bir popülasyonda, ilaca olan duyarlılıktaki varyasyon hakkında bilgi verir?
A) Kuvantal doz-yanıt eğrisi
B) Maksimal etkinlik
C) İlaç potensi
D) Terapötik indeks
E) Derecelendirilmiş doz-yanıt eğrisi
Yanıt : A
Açıklama: Kuvantal doz yanı eğrisi ilacın oluşturduğu farmakolojik yanıtın konvülziyon, aritmi veya ölümü önleme gibi var veya yok şeklinde ifade edildiği durumlarda kullanılır. Öte yandan tek bir hastadan elde edilen kademeli doz yanıt grafiği ne kadar kesin olursa olsun diğer hastalar uygulanamayabilir çünkü hastalığın şiddeti veya ilaca yanıt bireyler arası değişkenlik gösterebilir. Bu durumlarda Kuantal doz yanı eğrisi yardımcı olur. Bireylerin %50 sinde istenilen etkiyi yapan ilaç dozuna medyan etkin doz (ED50) denir. Bİreylerin %50’sinde yan etki oluşturan ilaç dozuna ise medyan toksik doz  (TD50) denir.  
Referans: Basic & Clinical Pharmacology, Katzung, 11. Baskı, Sayfa 31-32,
E-TUS NOTLARI : sayfa 20

83.Parsiyel agonist ile kompetitif nötral antagonist arasındaki benzerlik aşağıdakilerden hangisidir?
A) Reseptörlere kovalent bağ ile bağlanmaları
B) Tam agonistin etkilerini azaltmaları
C) Reseptörlerde uyarılmaya bağlı değişiklikler oluşturmaları
D) Etkilerinin doğrudan olması
E) Etkilerinin geç ortaya çıkması
Yanıt : B
Açıklama: Kompetetif antagonist reseptöre bağlanmak için agonist ile yarışmaya giren ve etkisi geri döndürülebilen maddelerdir. Ter gonist ise tek başına verildiğinde reseptörü zayıf olarak uyaran, kendisinden daha güçlü bir agonist varlığında reseptörü işgal ederek agonistin reseptöre bağlanmasını inhibe eden maddedir. Örneğin fulmazenil benzodiazepin reseptörlerinin kompetetif antagonisti beta karbolin türevleri ise ters agonistidir.
Referans: Basic & Clinical Pharmacology, Katzung, 11. Baskı, Sayfa 7-8,
E-TUS NOTLARI: sayfa 17

84.Aşağıdakilerden hangisi heteroreseptör olarak tanımlanabilir?
A) 2A adrenerjik reseptörün sempatik nöronlarda postsinaptik lokalizasyonu
B) M2-muskarinik reseptörün parasempatik nöron¬larda presinaptik lokalizasyonu
C) 2B  adrenerjik reseptörün parasempatik nöron¬larda presinaptik lokalizasyonu
D) 5HT1 reseptörünün serotonerjik nöronlarda pre¬sinaptik lokalizasyonu
E) M4-muskarinik reseptörün parasempatik nöron¬larda postsinaptik lokalizasyonu

Yanıt  : C
Açıklama:Presinaptik uçtan nörotransmitter salıverilmesi sadece transmitterin kendisine bağlı değildir. Sinir uçları diğer birçok maddeye yanıt veren düzenleyici reseptörlere de sahiptir. Bunlara heteroreseptör denir. Örneğin kalpte yer alan adrenerjik sinir uçlarında bulunan kolinerjik reseptörler noradrenalin salıverilmesini inhibe eder. Bu soruda c şıkkında tanımlanan heteroreseptördür. Diğer şıklarda bulunan reseptörler ise otoreseptördür.
Referans: Basic & Clinical Pharmacology, Katzung, 11. Baskı, Sayfa 89-91,

85.Muskarinik agonistler,
I.   bronkodilatasyon
II.  gözde miyozis
II.  ağızda kuruma
IV. bradikardi
V. hipotansiyon
VI. mide salgısında azalma
etkilerinden hangilerini oluşturabilir?
A) |, II ve III    
B) I, III ve V
C) II, IV ve V    
D) II, IV ve VI
E) IV, V ve VI
Yanıt : C
Açıklama:Kolinerjik uyarı irisin sirkuler kasını kasarak myozise neden olur; siliyer kası kasar; Sinoatriyal nodu baskılar ve bradikardiye neden olur. Damar endotelinden nitrik oksid salıverilmesine ve vazodilatasyona neden olur.Mide asit salgısını artırır; sekresyonları belirgin olarak artırır. Ağız kuruluğu bir antikolinerjik olan atropin kullanan hastalarda görülen bir etkidir.
Referans:  Basic & Clinical Pharmacology, Katzung, 11. Baskı, Sayfa 88,
E-TUS DERS NOTLARI: Sayfa 30

86.Peroksizom proliferatör ile aktive olan reseptör gama (PPAR-) ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi yanlıştır?
A) G proteinine kenetli reseptördür.
B) Glukoz ve lipid metabolizması ile ilgili genlerin aktivitesınde rol alır.
C) İnsülin sinyal iletiminde rol alan genlerin fonksi¬yonlarını düzenler.
D) Adipositlerin diferansiyasyonunda rol oynar.
E) Bu reseptörlerin agonistleri dokulardaki insüline direnci azaltır.

Yanıt: A
Açıklama:Peroksizom proliferatör aktive reseptör gama steroid ve tiroid hormonu reseptör gurubundan olup nükleer bir reseptördür. Bu reseptörler kas, yağ dokusu ve karaciğerde bulunur. Bu reseptörler, glukoz ve lipid metabolizmasında ve insülin sinyal iletiminde rol alan genlerin ekspresyonunu sağlar,  aynı zamanda adipozit apoptozis ve farklılaşmasını da artırır.
Referans: Basic & Clinical Pharmacology, Katzung, 11. Baskı, Sayfa 742,
E-TUS DERS NOTLARI: Sayfa 167

87.İntravenöz yolla uygulanan aşağıdaki genel anes¬teziklerden hangisi analjezik etkiyle birlikte doz bağımlı kardiyovasküler uyarı yapar?
A) Etomidat    
B) Fentanil    
C) Ketamin
D) Tiopental    
E) Propofol
Yanıt: C
Açıklama:Ketamin katotoni, amnezi ve anljesiyle karakterli disosiyatif anestezi oluşturur. Kiyasal olarka fensiklidine benzer ve hallusinojenik etkilidir. Anesteziklerin çoğu kan basıncını düşürürken, bu madde kan basıncını yükseltir. Aynı zamanda kalp hızını ve kardiak outputu da artırır. Etkilerine glutamat reseptörlerinden NMDA reseptörleri aracılık eder. Ketamin aynı zamanda analjezik etkiye de sahiptir. Analjezik etkisi olan iki anestezik ketamin ve azot protoksiddir.
Referans: Basic & Clinical Pharmacology, Katzung, 11. Baskı, Sayfa 437,
E-TUS DERS NOTLARI: Sayfa 96

88.Aşağıdakilerden hangisi astım tedavisinde kulla¬nılan 5-lipoksijenaz inhibitörüdür?
A) Zafirlukast    
B) Zileuton    
C) Omalizumab    
D) Budesonid
E) Kromolin
Yanıt : B

Açıklama:Zİleuton bir lipooksijenaz inhibitörü olup bir süre astım tedavisinde kullanılmıştır. Ancak lökotrien reseptör blokörleri (zafirlukast, montelukast, ibudilast) çok daha popüler ilaçlardır.  Kromolin mast hücrelerini stabilize ederek mast hücrelerinden histamin deşarjını önleyen bir ilaçtır. Budenosid de astım proflaksisinde kullanılabilecek bir glukokortikoid preparatıdır. Omalizumab ise anti Ig-E monoklonal antikorudur. İnhale kortikosteroidlere dirençli allerijk astım olgularının tedavisinde kullanılır.
Referans: Basic & Clinical Pharmacology, Katzung, 11. Baskı, Sayfa 327,
E-TUS DERS NOTLARI: Sayfa 117

89.Aşağıdakilerin hangisinde bir antiepileptik ilaç, etki mekanizması birlikte verilmemiştir?
Antiepileptik ilaç        Etki mekanizması
A)    Vigabatrin         GABA aminotransfer inhibisyonu
B)    Tiagabin             GABA geri alım inhibisyonu
C)    Lamotrigin         Na+  kanallarının inaktivasyonu
D)    Nitrazepam        GABA ile kontrol edilen klor kanalı aktivitesinde artış
E)    Gabapentin        GABA reseptör agonisti

Yanıt: E
Açıklama:Gabapentin GABA analogu olarak tasarlanmış olmakla beraber doğrudan GABa reseptörlerine etkili değildir. Voltaj bağımlı kalsiyum kanlarlına bağlanarak presinatik sinirlere kalsiyum girişini azaltır. Bu yolla glutamatın salıverilmesini inhibe eder.
Referans: Basic & Clinical Pharmacology, Katzung, 11. Baskı, Sayfa 410,

90.Aşağıdaki çizgili kas gevşetici ilaçlardan hangisi¬nin primer etki yeri santral sinir sistemidir?
A) Süksinilkolin    
B) Dantrolen
C) Baklofen    
D) Atraküryum
E) Panküronyum

Yanıt : C
Açıklama:Baklofen GABA B reseptörlerinin agonistidir. Bu respetörlerin aktive olması potasyum kanlarlının açılmasına ve hiperpolarizasyona neden olur. Oluşan hiperpolarizasyon, presinaptik uca kalsiyum girişinin azalmasına ve beyin ve madulla spinaliste eksitatör transmitterlerin salıverilmesinde azalmaya neden olur. Dolayısıyla Baklofen etkisini medulla spinalis ve beyinde gösterir. Ayrıca spastisitesi olan hastalarda ağrıyı azaltır. Süksinilkolin çizgili kaslardaki sinir kas kavşağında depolarizasyonlu blokaj yaparken, Atraküryum ve panküronyu m kompetetif blokaj yapar. Dantrolen ise sarkoplazmik retikulumdan salıverilen kalsiyumu inhibe eder. Malign hipertermi ve malign nöroleptik sendromun tedavisinde kullanılır.
Referans: Basic & Clinical Pharmacology, Katzung, 11. Baskı, Sayfa 463 ,
E-TUS DERS NOTLARI: Sayfa 76



91.Levodopanın farmakolojik özellikleriyle ilgili aşa¬ğıdaki ifadelerden hangisi yanlıştır?
A) Gastrointestinal yoldan emilimi hızlıdır.
B) Gastrik boşalmanın gecikmesi, emilimini azaltır.
C) Santral sinir sistemine geçişi yaklaşık % 1 ora¬nındadır.
D) Direkt etkisi ile dopamin D2 reseptörlerini uyarır.
E) Bradikinezi ve kas rijiditesi üzerine iyileştirici etki¬si daha belirgindir.

Yanıt : D
Açıklama:Levodopa  barsaktan Hızlı emilen bir ilaçtır. Emilim hızı mide boşalma hızına ve mide içeriğinin pH sına bağlıdır. Gıda alınması levodopanın plazmaya geçişini yavaşlatır. Tek başına verildiğinde santral sinir sitemine geçen kısmı %1’dir çünkü hızla dopa dekarboksilaz enzimi tarafından yıkılır. Karbidopa gibi bir dopa dekarboksilaz inhibitörü ile birlikte verildiğinde ise beyne geçen miktar %10’dur. Levodopanın dopaminerjik reseptörler üzerine direkt etkisi yoktur. Levodopanın metabolizması sonucunda oluşan dopamin dopaminerjik reseptörleri uyarır.
Referans: Basic & Clinical Pharmacology, Katzung, 11. Baskı, Sayfa 470-472,
E-TUS DERS NOTLARI: Sayfa 91

92.Aşağıdaki durumların hangisinde vazopresin peptidlerinin terapötik veya profilaktik etkinliği V1 re¬septörleri aracılığı ile oluşmaz?
A) Özofagus varis kanaması
B) Akut hemorajik gastrit
C) Siklofosfamide ikincil hemorajik sistit
D) Ameliyat sonrası ileus
E) Santral diabetes insipidus

Yanıt: E
Açıklama:Vazopressin etkisini G proteinleri ile kenetli iki reseptör grubu üzerinden etki etmektedir. V1 reseptörleri damar düz kasında bulunur ve vazokonstriksiyona yol açar. V2 reseptörleri ise böbrek tübül hücrelerinde bulunur ve toplayıcı kanallardan su geri emlimini artırır. Böbrek dışı V2 reseptörler ise faktör VIII ve von Willebrand faktörlerin sentezini artırır.
Referans: Basic & Clinical Pharmacology, Katzung, 11. Baskı, Sayfa 658-659,
E-TUS DERS NOTLARI: Sayfa 179

93.Aşağıdaki antifungal ilaçlardan hangisi dermatofitler üzerinde etkili değildir?
A) Griseofulvin    
B) Nistatin
C) Mikonazol    
D) Ketokonazol
E) Klotrimazol

Yanıt : B
Açıklama:Nistatin, yapı olarak Amfoterisin B’ye benzeyen makrolid bir antifungaldir. Sadece topikal olarak kullanılır. Cilt, müköz membran ve GİS’ten emlimi yoktur. Nistatin Candida ya karşı etkili olup, lokal candida enfeksiyonlarının tedavisinde kullanılır. Dermatofitlere karşı etkili değildir.
Referans: Basic & Clinical Pharmacology, Katzung, 11. Baskı, Sayfa 842,
E-TUS DERS NOTLARI: Sayfa 198

94.Genital kondiloma acuminata tedavisinde kulla¬nılan antiviral ve immünomodülatör etkili ilaç aşağıdakilerden hangisidir?
A) Zanamivir    
B) Ribavirin
C) İmikuimod    
D) Lamivudin
E) Fomivirsen

Yanıt : C
Açıklama:İmikuimod eksternal genital ve perianal siğillerin (örn: condyloma accuminatum)  tedavisinde kullanılan bir immün yanıt düzenleyici ilaçtır. %5’lik kremi haftada üç gün kullanılır,. Bu ilaç aynı zamanda aktinik keratozların tedavisinde de etkilidir. En sık görülen yan etkisi, tedaviden sonra birkaç hafta içinde kaybolan lokal cilt reaksiyonlarıdır. Sistemik olarak yorgunluğa ve grip benzeri tabloya neden olabilir.
Referans:  Basic & Clinical Pharmacology, Katzung, 11. Baskı, Sayfa 873


95.Aşağıdakilerden hangisi vinblastin, vinkristin ve vinorelbinin gibi bitki alkaloidlerinin antikanserojen etkinliğini en iyi açıklar?
A) Hücre iskeletindeki mikrotübüllerin polimerizasyonunun inhibisyonu ile mitozun engellenmesi
B) DNA daki guaninlerin alkillenmesi sonucu DNA sentezinin engellenmesi
C) Pürin antagonisti gibi davranarak DNA sentezinin engellenmesi
D) Pirimidin antagonisti gibi davranarak DNA sente¬zinin engellenmesi
E) Hücre zarına bağlanarak hücre bütünlüğünün bozulması

Yanıt :  A
Açıklama:Vinka alkaloidleri tübülin polimerizasyonunu inhibe ederek etki gösterir. Mitoz zehiri de denen bu bileşikler, bu yolla mitozu inhibe eder.
Referans:  Basic & Clinical Pharmacology, Katzung, 11. Baskı, Sayfa 949,
E-TUS DERS NOTLARI: Sayfa 207

96.Aşağıdakilerden hangisi metotreksatın primer etki mekanizmasıdır?
A) Folik asit antagonisti olması
B) Pirimidin analoğu olması
C) Pürin analoğu olması
D) Guaninleri alkillemesi
E) Hücre iskeletindeki mikrotübülleri hedef alması

Yanıt : A
Açıklama:Metotreksat dihidroflat redüktaz enzimini inhibe ederek folik asit sentezini bozan bir ilaçtır. Aynı zamanda timidilat sentetazı da inhibe eder. Metoreksat inflamatuar hücrelerde hücre proliferasyonunu önleyerek apoptozisi artırır. Eliminasyon yarı ömrü 6-9 saat arasıdır. Romatoid artrit, juvenil kronik artrit, psöriasis, polimyozit, dermatomyozit ve sistemik lupus eritematozus tedavisinde de kullanılır.
Referans: Basic & Clinical Pharmacology, Katzung, 11. Baskı, Sayfa 631,
E-TUS DERS NOTLARI: Sayfa 206

97.Aşağıdaki ilaçlardan hangisi fibrinoliz amacıyla kullanılır?
A) Aspirin    
B) Heparin    
C) Dikumarol
D) Hirudin    
E) Reteplaz

Yanıt: E

Açıklama:Fibrinolitik etkili ilaçlar plazminojenden plazmin oluşumunu artırarak trombusun parçalanmasına neden olur. Streptokinaz ve ürokinaz sistemik etkili olup bu ilaçları kullananlarda kanama riski daha fazladır. Anistreplaz, doku plazminojen aktivatörü ve reteplaz  ise lokal etkil olup kanama riski daha düşük olan ilaçlardır.
Referans: Basic & Clinical Pharmacology, Katzung, 11. Baskı, Sayfa 597,
E-TUS DERS NOTLARI: Sayfa 158

98.Aşağıdakilerden hangisi, antitrombin etkinliğin¬den bağımsız etki gösteren ve doğrudan trombinin aktif bölgesine bağlanan trombin inhibitörüdür?
A) Heparin    
B) Lepirudin
C) Daltaparin    
D) Enoksaparin
E) Warfarin

Yanıt: B
Açıklama:Hirudin ve lepirudin gibi ilaçlar geri dönüşsüz trombin inhibitörleridir. Trombinin hem katalitik hem de aktif merkezine bağlanır.  Heparinin aksine etkileri antitrombin III’ten bağımsızdır. Dolyısıyla fibrine bağlı trombine de etki edebilir. Lepirudin de heparin gibi parenteral yoldan uygulanır ve doz aktive parsiyel tromboplastin zamanı (aPTT) ile ayarlanır. Lepirudin heparine bağlı olarak trombositopeni gelişen hastalardaki rombusun tedavisinde kullanılır.
Referans: Basic & Clinical Pharmacology, Katzung, 11. Baskı, Sayfa 593- 594,
E-TUS DERS NOTLARI: Sayfa 157

99.Aşağıdakilerden hangisi saf östrojen reseptör antagonistidir?
A) Tamoksifen    
B) Raloksifen
C) Toremifen    
D) Fulvestrant
E) Danazol

Yanıt: D

Açıklama:Fulvestrant tam bir östrojen reseptör antagonistidir. Tamoksifene direnç görülen meme kanseri hastalarında kullanılır. Tamoksifen meme dokusundaki ösrojen respetörlerinin parsiyel agonistidir, selektif östrojen reseptör modülatörü (SERM) olarak da tanımlanır. Toremifen tamoksifenle aynı etki mekanizması ve endikasyonlara sahip bir ilaçtır.  Raloksifen ise kemik dokusundaki östrojen resptörlerinin parsiyel agonistidir ve bir SERM dir. Yarı ömrü 24 saatten uzundur. Danazol ise over fonksiyonlarını baskılayan, progestasyonel, androjenik ve glukokortikoid etkilere sahip olan bir ilaçtır. Endometriozis tedavisinde kullanılır.  
Referans: Basic & Clinical Pharmacology, Katzung, 11. Baskı, Sayfa 718

100.Aşağıdaki vitaminlerden hangisinin eksikliğinde rodopsin düzeyi azalır?
A) Vitamin A    
B) Vitamin B    
C) Vitamin C
D) Vitamin D        
E) Vitamin E

YANIT : A
Açıklama:
Referans: Bu soru biyokimya notlarında yanıtlanmıştır. Vitaminler biyokimyanın konusudur.